拉米夫定(拉米夫定!为什么是治疗乙肝的药)
病毒性乙型肝炎,简称乙肝,是由乙肝病毒感染引起的疾病,主要存在于肝细胞内,损害肝细胞。
它会导致肝细胞炎症、坏死和纤维化。虽然乙肝威胁着我们的健康生活,但我们与乙肝的斗争从未停止。
1989年,研究人员伯纳德·贝洛(Bernard Bello)在一堆化合物中找来找去,试图找到具有抗病毒活性的化合物。最后,他找到了一种能有效杀死病毒的化合物,拉米夫定诞生了。
起初,拉米夫定被用于对抗艾滋病。在临床试验中,研究人员发现有一名患者的治疗效果更好。
后来发现患者在偷偷服用齐多夫定,才知道拉米夫定和齐多夫定联合治疗艾滋病。
当时,乙肝让全世界的学者都很头疼,学者们都在努力寻找有效的抗HBV药物。已经尝试了一些药物,如阿糖胞苷、磷酸钠、泛昔洛韦、更昔洛韦等。,但都不尽如人意。后来研究人员证实拉米夫定能有效抑制乙肝病毒,因此成为抗乙肝病毒研究的重点药物。
1998年,FDA批准将慢性乙肝纳入拉米夫定的适应症,使拉米夫定成为全球首个获准上市的抗乙肝药物。很快他在1999年占领了中国医疗市场。
首先,拉米夫定进入细胞后变得备战,也就是拉米夫定三磷酸(这是拉米夫定的活性形式)。然后,拉米夫定会利用自己出色的外貌优势混进敌人。因为拉米夫定长得像核苷酸,病毒dna复制时很容易融入团队。
但是他缺乏支持核苷酸链延伸的结构,所以他加入后DNA无法继续复制。不仅如此,它还能直接抑制hbv聚合酶,大大减少病毒复制产物。
而拉米夫定不干扰正常细胞内脱氧核苷的代谢,对哺乳动物dna聚合酶的α和β抑 *** 用较弱,所以对哺乳动物细胞的DNA含量几乎没有影响。
拉米夫定的主要特点是抑制hbv复制能力强,完全缓解率高,口服用药,患者依从性好,副作用少。仍是目前治疗乙肝销量更大的一线药物,但在使用过程中发现了病毒变异、耐药等一系列问题。
研究人员也在不断寻找治疗效果更好的药物,希望乙肝患者能早日迎来更好的明天。
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